糖尿病降糖药物之四 —— 噻唑烷二酮类

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噻唑烷二酮类（TZDs）在口服降糖药物中，不促进胰岛素分泌，主要通过增加靶组织对胰岛素的敏感性而发挥降低血糖的作用。

主要药理作用：

本类药物是过氧化物酶增殖体激活受体γ（PPARγ）的高选择性、强效激动剂，人体内胰岛素的主要靶组织，如肝脏、脂肪和肌肉组织中，均存在PPARγ受体。PPAR-γ核受体的激活，可对胰岛素应答基因的转录进行调控，从而调节葡萄糖生成、转运和利用。同时，能够重新分布脂肪，改善血管内皮细胞功能等作用。TZDs可使HbA1c下降1.0%-1.5%。目前在我国上市的TZDs主要有吡格列酮和罗格列酮。

适应症

可单独或与其他降糖药物合用治疗2型糖尿病，尤其是肥胖、胰岛素抵抗明显患者。

用法用量

均不受进食的影响，可于餐前或进餐时服用。

吡格列酮片：15-30 mg，一天一次；最大剂量45 mg，一天一次；

罗格列酮片：4 mg，一天一次；最大剂量8 mg，一天一次或两次；

不良反应

与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加低血糖发生的风险。体重增加和水肿是TZDs的常见副作用。TZDs还与骨折和心力衰竭风险增加相关。

禁忌证

1型糖尿病；

 妊娠哺乳期妇女和儿童；

 心衰患者；

 活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限2.5倍以上者；

 严重骨质疏松和骨折病史的患者；

 现有或既往有膀胱癌病史的患者或存在不明原因肉眼血尿的患者禁用吡格列酮。

本期针对噻唑烷二酮类（TZDs）进行简单介绍，虽然其不作为2型糖尿病的一线治疗药物，但是在初发糖尿病患者，并且以胰岛素抵抗为主的肥胖患者中还是有其用武之地，同时，目前也在一些复方制剂中作为联合用药在使用。

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